![]() 身体手入れ組成物
专利摘要:
共融混合物が三元系を含んでおり、メントールが共融混合物の一部を構成しているかまたは共融混合物中にケトコナゾールのようなフケ抑制剤が含まれていることを特徴とする、共融混合物を含む身体手入れ組成物。 公开号:JP2011505398A 申请号:JP2010536393 申请日:2008-11-04 公开日:2011-02-24 发明作者:エバンス,リチヤード・リブジー;コーシユデル,エザツト;バリー,ジエイソン・シヨーン;ホール,キヤロライン・アレクサンドラ;マツケイ,コリーナ 申请人:ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ; IPC主号:A61K45-00
专利说明:
[0001] 本発明は毛髪/頭皮手入れ組成物、特に毛髪および/または頭皮の手入れ組成物に関する。本発明はまた、頭皮の痒みのような皮膚炎症状態およびフケを治療および/または予防するためのこれらの組成物の使用に関する。] 背景技術 [0002] 皮膚/頭皮または毛髪に有益物質を付着させるために多くの毛髪/頭皮手入れ組成物が使用されている。しかしながらこれらの有益物質の効率的な付着が特にリンスオフ組成物において課題となっている。] [0003] WO98/51283では薬理学的に有効な薬物の経皮デリバリーを補助するために共融混合物が使用されている。] [0004] WO2005/018530には医薬組成物および化粧組成物に使用するための局部麻酔薬混合物のような有効物質の共融混合物が記載されている。このような混合物は改善された皮膚浸透プロフィルを与えるといわれている。] [0005] 本発明の発明者らはある種の共融混合物は有益物質特に頭皮の皮膚の痒みおよび剥離のようなフケ症状の発生を防止する有益物質の付着を増進するために使用できることを知見した。] 先行技術 [0006] 国際公開第98/51283号 国際公開第2005/018530号] [0007] 本発明によれば、共融混合物を含んでおり、該共融混合物がフケ抑制剤を含むことを特徴とする毛髪/頭皮手入れ組成物が提供される。また、共融混合物を含んでおり該共融混合物がフケ抑制剤を含む組成物を毛髪に塗布する段階を含む頭皮または毛髪のトリートメント方法が記載されている。] [0008] 別の目的において、本発明は、フケ抑制剤を頭皮または皮膚に付着させる方法に関する。該フケ抑制剤は共融混合物の形態である。] [0009] 本発明はまた、上記に記載の組成物を毛髪および/または頭皮に塗布する段階を含むフケ抑制方法に関する。] 図面の簡単な説明 [0010] 非配合のケトコナゾール、メントールおよびサリチル酸の種々のモル比の組合せの溶融温度を示す。“Keto”はケトコナゾール単独を表す。 ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融シャンプー配合物がケトコナゾールの付着に与える効果を示す。 ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融コンディショナー配合物(配合組成2による)がケトコナゾールの付着効率をほぼ4.5倍に増加させることを示す。 クリンバゾール/メントールを0.25:1のモル比で含有する共融シャンプー配合物がクリンバゾールの付着に与える効果を示す。 ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融シャンプー配合物が微生物駆除(すなわち、Malassezia furfur駆除)に与える効果を証明する。 ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融コンディショナー配合物が微生物駆除(Malassezia furfur駆除)に与える効果を示す。] [0011] 2種以上の共晶形成性固体の共融混合物は、固体が均質混合されたときに高温溶融成分の融点よりも高い温度では均質液相を示す。2種類の共晶形成性固体の融点対相対組成のプロットは、均質液相がそれぞれの均質固相のおのおのと共存する2つの交線の間に最小点を示す。この点は共融点または共融温度として知られている。] [0012] 本発明はフケ抑制剤を含む複数成分の共融混合物に関する。] [0013] 好ましくは組成物がメントールを含む。メントールは好ましくは全組成物中に0.001重量%から5重量%のレベル、より好ましくは0.01重量%から2重量%のレベルで存在する。] [0014] 好ましくは共融混合物がさらにフケ抑制剤を全組成物の0.01重量%から30重量%。より好ましくは0.05重量%から10重量%、最も好ましくは0.1重量%から2重量%のレベルで含む。フケ抑制剤は、フケに対して有効な化合物であり、典型的には抗菌剤、好ましくは抗真菌剤である。] [0015] 抗真菌剤は典型的にはMalasseziaに対して約50mg/ml以下の最小阻害濃度を示す。] [0016] 適当なフケ抑制剤はケトコナゾール、クリンバゾール、オクトピロクス、ピリチオン亜鉛およびそれらの混合物から選択された化合物を含む。] [0017] 好ましい抗真菌剤はアゾール基剤である。ケトコナゾールおよびクリンバゾールが特に重要であり、ケトコナゾールが特に好ましい。これらのフケ抑制剤は共融混合物の形態で使用されたときに特に良好な抗菌結果を与える。] [0018] 共融混合物中に使用されたときに有利な追加の成分は有機酸である。好ましい有機酸は乳酸、グリコール酸、ヒドロキシ酸(特に、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸)、脂肪酸、ガラクツロン酸、グルコン酸、アミノ酸、ヒドロキシオクタン酸、アジピン酸、安息香酸、ヒドロキシ安息香酸、ジヒドロキシ安息香酸である。] [0019] 特に好ましい有機酸は、サリチル酸、安息香酸およびそれらの混合物から成る目録から選択される。] [0020] 上記に言及した有機酸の代替物として共融混合物がカテコールおよび/またはクリシンを含んでもよい。] [0021] 三元系を含む共融混合物が特に好ましい。] [0022] 共融混合物中のアゾール基剤のフケ抑制剤/メントール/有機酸のモル比は0.1:1:1から2:1:1、好ましくは0.1:1:1から1:1:1であるのが好ましい。] [0023] 好ましい共融混合物は得られる配合物中の有効物質溶解度および付着効率を増加させる。フケ抑制剤を含む共融混合物は体内利用効率を増し、薬効(Malassezia駆除)を高める。] [0024] 本発明の組成物は典型的には毛髪/頭皮手入れ組成物である。それらは透明または不透明なエマルジョン、ローション、クリーム、ペーストまたはジェルとして配合され得る。] [0025] 本発明の毛髪および/または頭皮手入れ組成物はリンスオフ製品またはリーブオン製品でよい。リーブオン製品は使用直後に(すなわち、組成物の塗布後少なくとも最初の2時間以内、好ましくは少なくとも4時間以内に)使用者の毛髪および/または頭皮からすすぎ落とす必要のない製品である。リーブオン製品はたとえば、毛髪および/または頭皮に表在的に塗布する目的のローション、クリームおよびヘアオイルを含む。リンスオフ製品は使用後に使用者の毛髪および/または頭皮から水で実質的にすすぎ落とすべき製品である。リンスオフ組成物は、毛髪および/または頭皮に半時間以下、好ましくは5分間以下維持した後ですすぎ落とす必要のあるシャンプーおよびヘアコンディショナーならびに毛髪および/または頭皮のトリートメント製品を含む。] [0026] 好ましい製品形態はシャンプーおよびコンディショナーである。リンスオフ組成物が好ましい。] [0027] 本発明のシャンプー組成物は典型的には、化粧品として許容され毛髪に表在的に塗布するための適当な1種以上のアニオン性洗浄用界面活性剤を含むであろう。] [0028] アニオン性洗浄用界面活性剤 適当なアニオン性洗浄用界面活性剤の例は、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルカリールスルホネート、アルカノイルイセチオネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、N−アルキルサルコシネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレートおよびアルファ−オレフィンスルホネート特にそれらのナトリウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、モノ−、ジ−およびトリエタノールアミン塩である。アルキル基およびアシル基は一般に8から18個の炭素原子を含有し、不飽和でよい。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは1分子あたり1から10個のエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位を含有し得る。] [0029] 本発明のシャンプー組成物に使用するための典型的なアニオン性洗浄用界面活性剤は、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウリルイセチオン酸ナトリウムおよびN−ラウリルサルコシン酸ナトリウムを含む。最も好ましいアニオン性界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(n)EO(ここに、nは1から3の範囲である)、ラウリル硫酸アンモニウムおよびラウリルエーテル硫酸アンモニウム(n)EO(ここに、nは1から3の範囲である)である。] [0030] 上記のアニオン性洗浄用界面活性剤のいずれかの混合物も適当であろう。] [0031] シャンプー組成物中のアニオン性洗浄用界面活性剤の総量は一般には、組成物の5重量%から30重量%、好ましくは6重量%から20重量%、より好ましくは8重量%から16重量%である。] [0032] 界面活性助剤 本発明のシャンプー組成物は場合により、組成物への審美性、物理的特性または洗浄特性の付与を補助する界面活性助剤を含むことができる。] [0033] 好ましい例は、両性または双イオン性界面活性剤であり、これらは組成物の0重量%から約8重量%、好ましくは1重量%から4重量%の範囲の量で含有され得る。] [0034] 両性および双イオン性界面活性剤の例は、アルキルアミンオキシド、アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン(スルタイン)、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート、アルキルアンホプロピオネート、アルキルアンホグリシネート、アルキルアミドプロピルヒドロキシスルタイン、アシルタウレートおよびアシルグルタメートを含み、これらに存在するアルキル基およびアシル基は8から19個の炭素原子を有している。本発明のシャンプー組成物に使用するための典型的な両性および双イオン性界面活性剤はラウリルアミンオキシド、ココジメチルスルホプロピルベタイン、好ましくはラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインおよびコカンホプロピオン酸ナトリウムを含む。] [0035] 別の好ましい例は、非イオン性界面活性剤であり、これは、組成物の0重量%から8重量%、好ましくは2重量%から5重量%の範囲の量で含有され得る。] [0036] たとえば、本発明のシャンプー組成物に含有され得る代表的な非イオン性界面活性剤は、直鎖状または分枝状の脂肪族(C8−C18)第一級または第二級アルコールまたはフェノールとアルキレンオキシド通常はエチレンオキシドとの縮合産物であり、一般に6から30個のエチレンオキシド基を有している。] [0037] 他の代表的な非イオン性界面活性剤は、モノ−またはジ−アルキルアルカノールアミドを含む。実例はココモノ−またはジ−エタノールアミドおよびココモノ−イソプロパノールアミドを含む。] [0038] 本発明のシャンプー組成物に含有され得る追加の非イオン性界面活性剤は、アルキルポリグリコシド(APG)類である。典型的には、APGは1つ以上のグリコシル基のブロックに(場合により架橋基を介して)連結されたアルキル基を含むものである。好ましいAPGは以下の式: RO−(G)n によって定義され、式中のRは飽和または不飽和の分枝状または直鎖状アルキル基であり、Gは糖基である。] [0039] Rは約C5から約C20の平均アルキル鎖長を表し得る。好ましくはRが約C8から約C12の平均アルキル鎖長を表す。最も好ましくはRの値が約9.5から約10.5の間に存在する。GはC5またはC6の単糖残基から選択でき、好ましくはグルコシドである。Gはグルコース、キシロース、ラクトース、フルクトース、マンノースおよびそれらの誘導体を含むグループから選択され得る。好ましくはGがグルコースである。] [0040] 重合度nは約1から約10またはそれ以上の値を有し得る。好ましくは、nの値が約1.1から約2の範囲内に存在する。最も好ましくは、nの値が約1.3から約1.5の範囲内に存在する。] [0041] 本発明に使用するための適当なアルキルポリグリコシドは市販されており、たとえば、Seppic社のOramix NS10、Henkel社のPlantaren 1200およびPlantaren 2000と鑑定される材料を含む。] [0042] 本発明のシャンプー組成物に含有され得る他の糖由来非イオン性界面活性剤は、たとえばWO92 06154およびUS 5 194 639に記載されているC12−C18 N−メチルグルカミドのようなC10−C18 N−アルキル(C1−C6)ポリヒドロキシ脂肪酸アミド、および、C10−C18 N−(3−メトキシプロピル)グルカミドのようなN−アルコキシポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含む。] [0043] 洗浄用界面活性剤の好ましいブレンドはラウリルエーテル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸アンモニウム、PDG5コカミドおよびコカミドMEA(CTFA名称)の組合せである。] [0044] シャンプー組成物はまた場合により、組成物の0.01重量%から10重量%、好ましくは0.05重量%から0.5重量%、最も好ましくは0.05重量%から2重量%の範囲の量で含まれる1種以上のカチオン性界面活性助剤を含むことができる。有用なカチオン性界面活性剤はコンディショナー組成物に関連してこの文中で後述する。] [0045] 本発明のシャンプー組成物中の界面活性剤の総量(界面活性助剤および/または乳化剤が存在するときはそれらも含める)は一般には組成物の5重量%から50重量%、好ましくは5重量%から30重量%、より好ましくは10重量%から25重量%である。] [0046] カチオン性ポリマー カチオン性ポリマーは、本発明のシャンプー組成物中でシャンプーのコンディショニング性能を強化するために好ましい成分である。] [0047] カチオン性ポリマーはホモポリマーでもよくまたは2種類以上のモノマーから形成されてもよい。ポリマーの分子量は一般に,5,000から10,000,000、典型的には少なくとも10,000、好ましくは100,000から約2,000,000の範囲であろう。ポリマーは第四級アンモニウムまたはプロトン付加アミノ基のようなカチオン性窒素含有基またはそれらの混合物を有するであろう。] [0048] カチオン性窒素含有基は一般に、カチオン性ポリマーの全モノマー単位の一部に置換基として存在するであろう。したがって、ポリマーがホモポリマーでないとき、ポリマーは非カチオン性のスペーサーモノマー単位を含有できる。このようなポリマーはCTFACosmetic Ingredient Directory,3版に記載されている。カチオン性モノマー単位対非カチオン性モノマー単位の比は、必要な範囲のカチオン性電荷密度を有するポリマーを与えるように選択される。適当なカチオン性コンディショニングポリマーはたとえば、カチオン性アミン官能基または第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーと、(メタ)アクリルアミド、アルキルおよびジアルキル(メタ)アクリルアミド、アルキル(メタ)アクリレート、ビニルカプロラクトンおよびビニルピロリジンのような水溶性スペーサーモノマーとのコポリマーを含む。アルキルおよびジアルキル置換モノマーは好ましくはC1−C7アルキル基、より好ましくはC1−3アルキル基を有している。他の適当なスペーサーは、ビニルエステル類、ビニルアルコール、無水マレイン酸、プロピレングリコールおよびエチレングリコールを含む。] [0049] カチオン性アミンは、特定の種および組成物のpH次第で第一級、第二級または第三級アミンであり得る。一般には第二級および第三級アミン、特に第三級アミンが好ましい。] [0050] アミン置換ビニルモノマーおよびアミンはアミン形態に重合し次いで第四級化によってアミンに変換できる。] [0051] カチオン性コンディショニングポリマーは、アミン−および/または第四級アンモニウム−置換モノマーおよび/または相溶性スペーサーモノマーに由来するモノマー単位の混合物を含むことができる。] [0052] 適当なカチオン性コンディショニングポリマーはたとえば: −1−ビニル−2−ピロリジンと1−ビニル−3−メチル−イミダゾリウム塩(たとえば塩化物塩)とのコポリマー。Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,(CTFA)によって業界でポリクアテルニウム−16と呼ばれる。この材料はBASFWyandotte Corp.(Parsippany,NJ,USA)からLUVIQUAT(たとえばLUVIQUAT FC 370)という商品名で市販されている; −1−ビニル−2−ピロリジンとジメチルアミノエチルメタクリレートとのコポリマー。業界(CTFA)でポリクアテルニウム−11と呼ばれる。この材料はGaf Corporation(Wayne,NJ,USA)からGAFQUAT(たとえばGAFQUAT 755N)という商品名で市販されている; −カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー、たとえばジメチルジアリルアンモニウムクロリドホモポリマー、および、アクリルアミドとジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー。業界(CTFA)でそれぞれポリクアテルニウム 6およびポリクアテルニウム 7と呼ばれる; −3から5個の炭素原子を有している不飽和カルボン酸のホモ−およびコポリマーのアミノ−アルキルエステルの無機酸塩(たとえば米国特許第4,009,256号に記載); −カチオン性ポリアクリルアミド(たとえばWO95/22311に記載)を含む。] [0053] 使用できる他のカチオン性コンディショニングポリマーは、カチオン性セルロース誘導体、カチオン性デンプン誘導体およびカチオン性グアーガム誘導体のようなカチオン性多糖ポリマーを含む。このようなカチオン性多糖ポリマーは0.1から4meq/gの範囲の電荷密度を有しているのが好適である。] [0054] 本発明の組成物に使用するための適当なカチオン性多糖ポリマーは、式: A−O−[R−N+(R1)(R2)(R3)X−] のポリマーを含み、式中の、 Aはデンプンまたはセルロースの無水グルコース残基のような無水グルコース残基である。Rは、アルキレン、オキシアルキレン、ポリオキシアルキレンもしくはヒドロキシアルキレン基またはそれらの組合せである。R1、R2およびR3は独立に、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキルまたはアルコキシアリール基を表す。基のおのおのは約18個以下の炭素原子を含有する。各カチオン性部分の炭素原子の総数(すなわち、R1、R2およびR3の炭素原子の和)は好ましくは約20以下である。Xはアニオン性対イオンである。] [0055] カチオン性セルロースはAmerchol Corp.(Edison,NJ,USA)からPolymer JR(商標)およびLR(商標)というポリマーシリーズで、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩として市販されており、業界(CTFA)でポリクアテルニウム10と呼ばれている。別の種類のカチオン性セルロースはラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの高分子第四級アンモニウム塩を含み、業界(CTFA)でポリクアテルニウム 24と呼ばれている。これらの材料はAmerchol Corp.(Edison,NJ,USA)からPolymer LM−200という商品名で入手できる。] [0056] 他の適当なカチオン性多糖ポリマーは、第四級窒素含有セルロースエーテル(たとえば米国特許第3,962,418号に記載)、および、エーテル化セルロースとデンプンとのコポリマー(たとえば米国特許第3,958,581号に記載)を含む。] [0057] 使用できる特に好適な種類のカチオン性多糖ポリマーは、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド(Rhone−PoulencからJAGUAR商標シリーズで市販されている)のようなカチオン性グアーガム誘導体である。] [0058] 実例は、カチオン基が低置換度であり高粘度を有しているJAGUAR C13S、中位の置換度および低粘度を有しているJAGUAR C15、JAGUAR C17(高置換度、高粘度)、低レベルの置換基とカチオン性第四級アンモニウム基とを含有するヒドロキシプロピル化カチオン性グアー誘導体であるJAGUAR C16、および、高透明度、中位の粘度をもつ低置換度のグアーJAGUAR 162である。] [0059] 好ましくはカチオン性コンディショニングポリマーが、カチオン性セルロースおよびカチオン性グアー誘導体から選択される。特に好ましいカチオン性ポリマーは、JAGUAR C13S、JAGUAR C15、JAGUAR C17、JAGUAR C16およびJAGUAR 162である。] [0060] カチオン性コンディショニングポリマーは一般に、組成物の0.01重量%から5重量%、好ましくは0.05重量%から1重量%、より好ましくは0.08重量%から0.5重量%のレベルで本発明の組成物中に存在するであろう。] [0061] カチオン性コンディショニングポリマーが本発明のシャンプー組成物中に存在するとき、コポリマーは2マイクロメートル以下の平均粒径(Malvern粒度計を使用し光散乱によって測定したD3,2)をもつ乳濁粒子として存在するのが好ましい。] [0062] 本発明の組成物はまた、毛髪のトリートメント(典型的には洗髪後)に使用され、その後にすすぎ落とされるコンディショナーとして配合され得る。] [0063] 本発明のヘアコンディショナー組成物は好適には、毛髪への表在的な塗布に適しており化粧品的に許容されるカチオン性コンディショニング界面活性剤を含むであろう。] [0064] カチオン性コンディショニング界面活性剤 適当なカチオン性コンディショニング界面活性剤の実例は一般式: [N(R1)(R2)(R3)(R4)]+(X)− で示されるものであり、式中のR1、R2、R3およびR4は独立に、(a)炭素原子数1から22の脂肪族基、または、(b)炭素原子数22以下の芳香族、アルコキシ、ポリオキシアルキレン、アルキルアミド、ヒドロキシアルキル、アリールまたはアルキルアリール基から選択され、Xは、ハロゲン(たとえば、クロリド、ブロミド)、アセテート、シトレート、ラクテート、グリコレート、ホスフェート、ニトレート、スルフェートおよびアルキルスルフェートラジカルから選択されるような塩形成性アニオンである。] [0065] 脂肪族基は、炭素原子および水素原子に加えて、エーテル結合、および、アミノ基のような他の基を含有できる。たとえば炭素数約12以上の長鎖脂肪族基は飽和または不飽和でよい。] [0066] 好ましいカチオン性コンディショニング界面活性剤は、アルキル鎖長がC16から22のモノアルキル第四級アンモニウム化合物である。] [0067] 他の好ましいカチオン性コンディショニング界面活性剤は、いわゆるジアルキル第四級アンモニウム化合物であり、そのR1およびR2は独立にC16からC22のアルキル鎖長を有しておりR3およびR4は2個以下の炭素原子を有している。] [0068] 適当なカチオン性界面活性剤の例は、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、ベヘニルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、テトラメチルアンモニウムクロリド、テトラエチルアンモニウムクロリド、オクチルトリメチルアンモニウムクロリド、ドデシルトリメチルアンモニウムクロリド、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムクロリド、オクチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ドデシルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ジドデシルジメチルアンモニウムクロリド、ジオクタデシルジメチルアンモニウムクロリド、タロウトリメチルアンモニウムクロリド、ココトリメチルアンモニウムクロリド、PEG−2オレイルアンモニウムクロリド、および、クロリドがハロゲン(たとえばブロミド)、アセテート、シトレート、ラクテート、グリコレート、ホスフェート、ニトレート、スルフェートまたはアルキルスルフェートによって置換されたこれらの塩を含む。追加の適当なカチオン性界面活性剤は、クアテルニウム−5、クアテルニウム−31およびクアテルニウム−18というCTFA名称を有している材料を含む。上記材料のいずれかの混合物も適当であろう。特に有用なカチオン性コンディショニング界面活性剤は、たとえばGENAMIN CTACとしてHoechst Celanese社から市販されているセチルトリメチルアンモニウムクロリドである。] [0069] 第一級、第二級および第三級脂肪アミンの塩も適当なカチオン性コンディショニング界面活性剤である。このようなアミンのアルキル基は好ましくは約12から約22個の炭素原子を有しており、置換または未置換であり得る。] [0070] アミド置換第三級脂肪アミンが特に有用である。この発明に有用なこのようなアミンは、ステアラミドプロピルジエチルアミン、ステアラミドエチルジエチルアミン、ステアラミドエチルジメチルアミン、パルミタミドプロピルジメチルアミン、パルミタミドプロピルジエチルアミン、パルミタミドエチルジエチルアミン、パルミタミドエチルジメチルアミン、ベヘナミドプロピルジメチルアミン、ベヘナミドプロピルジエチルアミン、ベヘナミドエチルジエチルアミン、ベヘナミドエチルジメチルアミン、アラキダミドプロピルジメチルアミン、アラキダミドプロピルジエチルアミン、アラキダミドエチルジエチルアミン、アラキダミドエチルジメチルアミン、ジエチルアミノエチルステアラミドを含む。また、ジメチルステアラミン、ジメチルソイアミン、ソイアミン、ミリスチルアミン、トリドデシルアミン、エチルステアリルアミン、N−タロウプロパンジアミン、(5モルのエチレンオキシドで)エトキシル化されたステアリルアミン、ジヒドロキシエチルステアリルアミンおよびアラキジルベヘニルアミンも有用である。これらのアミンは典型的には、カチオン種を与える酸と併用される。本発明に有用な好ましい酸は、L−グルタミン酸、乳酸、塩酸、リンゴ酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、L−グルタミン塩酸およびそれらの混合物、より好ましくはL−グルタミン酸、乳酸、クエン酸を含む。本発明に有用なカチオン性アミン界面活性剤としては1981年6月23付けで許諾されたNachtigalら名義の米国特許第4,275,055号に記載されたものがある。] [0071] プロトン付加可能なアミン対酸由来のH+のモル比は好ましくは約1:0.3から1:1.2、より好ましくは約1:0.5から約1:1.1である。] [0072] 本発明のコンディショナーにおいて、カチオン性コンディショニング界面活性剤のレベルは適正には全組成物の0.01重量%から10重量%、好ましくは0.05重量%から5重量%、より好ましくは0.1重量%から2重量%である。] [0073] 脂肪材料 本発明のヘアコンディショナー組成物は好ましくはさらに脂肪材料を含む。] [0074] “脂肪材料”という用語は、脂肪アルコール、アルコキシル化脂肪アルコール、脂肪酸またはそれらの混合物を意味する。] [0075] 好ましくは脂肪材料のアルキル鎖が完全飽和である。] [0076] 代表的な脂肪材料は8から22個の炭素原子、より好ましくは16から22個の炭素原子を含む。好ましい脂肪材料はセチルアルコール、ステアリルアルコールおよびそれらの混合物を含む。アルキル鎖に約12から約18個の炭素原子を有しているアルコキシル化(たとえば、エトキシル化またはプロポキシル化)脂肪アルコールは脂肪アルコール自体に代替または付加して使用できる。適例はエチレングリコールセチルエーテル、ポリオキシエチレン(2)ステアリルエーテル、ポリオキシエチレン(4)セチルエーテルおよびそれらの混合物を含む。] [0077] 本発明のコンディショナー中の脂肪材料のレベルは、適正には組成物の0.01重量%から15重量%、好ましくは0.1重量%から10重量%、より好ましくは0.1重量%から5重量%である。カチオン性界面活性剤対脂肪材料の重量比は適正には10:1から1:10、好ましくは4:1から1:8、最適には1:1から1:7、たとえば1:3である。] [0078] 本発明のヘアコンディショナー組成物はカチオン性ポリマーも含有できる。適当なカチオン性ポリマーはシャンプー組成物に関連してこの文中で前述した。] [0079] ヘアオイルも本発明による適当な製品形態である。ヘアオイルは主として水不溶性の油性コンディショニング材料を含む。ローションは水不溶性の油性コンディショニング材料を含む水性エマルジョンである。また、相分離に対する安定性を改善するためにローションに適当な界面活性剤を含有させ得る。] [0080] 本発明の組成物はヘアトリートメント配合物に常用の他の成分のいずれかを含有できる。] [0081] 懸濁化剤 シャンプーのような本発明のヘアトリートメント組成物は適正には0.1重量%から5重量%の懸濁化剤を含む。適当な懸濁化剤は、ポリアクリル酸、アクリル酸の架橋ポリマー、アクリル酸と疎水性モノマーとのコポリマー、カルボン酸含有モノマーとアクリルエステルとのコポリマー、アクリル酸とアクリレートエステルとの架橋コポリマー、ヘテロ多糖ガムおよび結晶質長鎖アシル誘導体から選択される。長鎖アシル誘導体は望ましくは、エチレングリコールステアレート、炭素原子数16から22の脂肪酸のアルカノールアミドおよびそれらの混合物から選択される。エチレングリコールジステアレートおよびポリエチレングリコール3ジステアレートが好ましい長鎖アシル誘導体である。ポリアクリル酸はCarbopol 420、Carbopol 488またはCarbopol 493として市販されている。多官能剤で架橋されたアクリル酸のポリマーも使用でき、それらはCarbopol 910、Carbopol 934、Carbopol 940、Carbopol 941およびCarbopol 980として市販されている。モノマー含有カルボン酸とアクリル酸エステルとの適当なコポリマーの一例はCarbopol 1342である。すべてのCarbopol(商標)材料はGoodrichから入手できる。] [0082] アクリル酸とアクリレートエステルとの適当な架橋ポリマーはPemulen TR1またはPemulen TR2である。適当なヘテロ多糖ガムはキサンタンガムである。] [0083] 追加のコンディショニング剤 シャンプーおよびコンディショナーのような本発明のヘアトリートメント組成物はシリコーンコンディショニング剤および非シリコーン油性コンディショニング剤のような追加のコンディショニング剤を適宜含有する。] [0084] 適当なシリコーンコンディショニング剤は、ポリジオルガノシロキサン、特にジメチコーンというCTFA名称のポリジメチルシロキサンを含む。ジメチコノールというCTFA名称のヒドロキシル末端基を有しているポリジメチルシロキサンも本発明の組成物(特にシャンプーおよびコンディショナー)に使用するのに適している。たとえばWO96/31188に記載されているような低度に架橋しているシリコーンガムも本発明の組成物に使用するのに適している。これらの材料は、毛髪に腰の強さ、ボリュームおよびスタイリング適性を与え、また、湿った髪および乾いた髪の双方に良好なコンディショニング効果を与える。官能化シリコーン特にアミノ官能化シリコーンも好適である。] [0085] 適当な非シリコーン油性コンディショニング剤は、炭化水素油、脂肪エステルおよびそれらの混合物から選択される。] [0086] 追加のコンディショニング剤は適正には、シャンプーまたはコンディショナー組成物中に組成物の全重量を基準として該コンディショニング剤の総量が0.05重量%から10重量%、好ましくは0.2重量%から5重量%、より好ましくは約0.5重量%から3重量%となるレベルで存在する。] [0087] 本発明のヘアトリートメント組成物は性能および/または消費者の満足度を強化するための他の任意成分、たとえば香料、色素および顔料、pH調整剤、真珠光沢剤または乳白剤、粘度調節剤、保存剤、ならびに、植物性薬種、果実エキス、糖誘導体およびアミノ酸のような天然の毛髪栄養素を含有し得る。] [0088] 共融混合物中のフケ抑制剤に加えて追加のフケ抑制剤が存在してもよい。] [0089] 共融混合物中のフケ抑制剤に追加される好ましいフケ抑制剤はピリチオン亜鉛(ZnPTO)である。] [0090] 以下の非限定実施例に基づいて本発明をより詳細に説明する。他の明白な指示がなければ実施例中のすべてのパーセンテージは全重量を基準とした重量パーセントである。] [0091] 本発明に使用するための適当な共融混合物を以下の表に示す。] [0092] ] [0093] 共融混合物の製造と融点測定 最初にケトコナゾール、メントールおよびサリチル酸を1:1:1のモル比で配合し、次に共融混合物が形成される比の範囲を決定するためにモル比をさらに調整した。共融混合物の形成は、混合物の溶融温度が構成有効物質の個々の溶融温度に比べて低下を示すことによって確認した。] [0094] 純有効物質サンプル(すなわち、非配合の有効物質)の融点をElectrothermal Digital Melting Point測定装置を使用して測定した。サンプルをガラス毛細管に収容し、1℃/分の温度勾配を用いて溶融状態に到達させた。サンプルが完全に透明な液体を形成したときに溶融温度を測定した。] [0095] 図1は非配合のケトコナゾール、メントールおよびサリチル酸の種々のモル比の組合せの溶融温度を示す。“Keto”はケトコナゾール単独を表す。] 図1 [0096] 溶融温度の測定値を使用して、最適な共融組合わせ(すなわち共融点に最も近い組合せ)を形成したケトコナゾール、メントールおよびサリチル酸の三元有効物質混合物のモル比を同定した。要約すると、これらの組合せは、ケトコナゾールおよびサリチル酸の溶融温度をそれぞれ119.7℃および158.7℃から40℃と45℃の間の低レベルに降下させた組合せであると特性決定された(注:純メントールの融点は29.7℃である)。具体的には、共融混合物に導くモル比が0.25−2:1:1のケトコナゾール:メントール:サリチル酸であったことが図1に証明されている。この理論に制約はされないが、溶融温度の低下は、個々の有効物質間の強力な超分子相互作用(もっとも可能性が高いのはH−結合)が存在しその結果として“有効物質複合体”すなわち共融混合物が形成されたことを証明すると考えることができる。] 図1 [0097] 人工皮膚へのケトコナゾール付着のHPLC測定 ケトコナゾール(1−[4−[4−[[(2S,4R)−2−(2,4−ジクロロフェニル)−2−(イミダゾール−1−イルメチル)−1,3−ジオキソラン−4−イル]メトキシ]フェニル]ピペラジン−1−イル]エタノン)は水に実質的に不溶であるが周囲温度でエタノールに可溶である。このため、インビトロのケトコナゾール付着は人工皮膚モデル(Vito−SkinTM、頭皮の皮膚標本)から化合物をエタノール抽出し次いでHPLC測定を行うことによって測定した。標準曲線に参照することによって定量化した。] [0098] 予め裁断した人工皮膚を表面組織の粗い面を上にしてプラスチックリング支持体で挟持した。水(1.5ml)をプラスチックリングに加え、次いでケトコナゾール/メントール/サリチル酸混合物(上記参照)を含有する0.5mlのシャンプー基剤またはコンディショナー基剤を加えた。次に、洗髪中の消費者による頭皮のマッサージを模倣するために、混合物をテフロン(登録商標)撹拌棒で撹拌して人工皮膚表面に確実に接触させた。シャンプー/コンデシイショナー溶液をドロッパーでプラスチックリングから除去し、液が全く残存しないことを確認し、前と同様の30秒間の撹拌を伴って2mlの蒸留水で人工皮膚をすすいだ。次にすすぎ水を除去した。ケトコナゾール抽出はエタノール(100%,3ml)を使用し30秒間の撹拌を伴って行った。得られた上清を0.45μmのPTFEフィルターで標準HPLCバイアルに濾過した。ケトコナゾールのHPLC検出は、10mMのリン酸二水素カリウムとアセトニトリルとの60:40混合物(流速1ml/分、40℃)を収容したJones Genesis 25cm×4.6mm C18カラムおよびHewlett Packard Series 1100UVの可変波長デテクタ(224nmに設定)を用いて行った。標準検量線から直接にケトコナゾール濃度(ppm)を測定した。] [0099] Vitro−SkinTMアッセイによる配合物の生物効果(Malassezia駆除)の評価 配合物の生物効果は、Malassezia furfur CBS7019を生物として使用しシャンプーおよびコンディショナー中の有効物質の効果を鑑定するインビトロ実体アッセイによって評価した。] [0100] 人工皮膚に接種するためのMalassezia furfurを最初にPityrosporumブロスで増殖させ、Vitro−SkinTMへの接種の直前に溶融寒天スラリーに1×105から3×105細胞/mlの最終濃度で加えた。Vitro−SkinTMを改質ディクソン寒天プレートに入れ(1プレートあたり1片の皮膚)、0.5mlの寒天スラリー接種物を皮膚の粗い表面にピペットでそっと滴下し、1から2mm厚みの薄膜とした。寒天がゲル化した後、プレートをインキュベータ(32℃)に入れて24時間維持した。インキュベーション後、Vitro−SkinTMの各片を滅菌ピンセットで慎重に(接種物を内面にして)半分に折り畳み、10mlのバターフィールドリン酸塩バッファ(pH7.2)、0.1%トリトンX−100、0.5%トゥイーンおよび0.08%レシチンを収容したバイアルに配置した。バイアルを1分間渦流させ(高速設定)、次に1mlのこのサンプル(100)を9mlの0.1%ペプトンに加えた(水中:10−1サンプル)。次にこのサンプルを0.1%ペプトンで10−5まで系列希釈した。直接対照については0.1mlの100から10−4希釈物を改質ディクソン寒天プレートに平板培養した。24時間インキュベートしたサンプルについては0.1mlの100から10−5希釈物を改質ディクソン寒天プレートに平板培養し、32℃で4から5日間インキュベートした。次に各プレート上のコロニーの数をカウントし、適正希釈率を乗算することによって最終数を決定した。] [0101] 0.1%ケトコナゾール:0.05%メントール:0.05%サリチル酸の共融混合物を含有するシャンプーおよびコンディショナー配合物を使用するケトコナゾール付着およびMalassezia駆除の増進 共融混合物の追加的な鑑定は、ケトコナゾール:メントール:サリチル酸を0.05:1:1のモル比で含有する共融混合物を含むシャンプーおよびコンディショナー配合物(これらの試験でこれは0.1%ケトコナゾール:0.05%メントール:0.05%サリチル酸を含有する配合物に換算される)を使用して完了した。得られた溶液を配合組成1のシャンプーまたは配合組成2のコンディショナーに加えた。混合物を24時間混練して有効物質分子を分散させた。] [0102] 配合組成1 成分 重量% SLES−1EO 14.0 コカミドプロピルベタイン1.6 Jaguar C171 0.2 Glydant2 0.2 1はグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドである。 2はDMDMヒダントインである。] [0103] 配合組成2 成分 重量% セテアリールアルコール3 5.0 Arquad 16−504 2.4 Crodozosoft DBQ5 0.53 ヒドロキシエチルセルロース0.2 Glydant2 0.4 メチルパラベン0.2 3はセチルアルコールおよびステアリルアルコールである。 4はセトリモニウムクロリドおよびイソプロピルアルコールである。 5はクアテルニウム91である。] [0104] 図2はケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融シャンプー配合物がケトコナゾールの付着に与える効果を証明する。全部の有効物質を配合組成1のシャンプー配合物に配合した。記号は以下を表す:1)シャンプーだけ、2)0.2%ケトコナゾール、および、3)ケトコナゾール/メントール/サリチル酸共融ミックスの合計が0.2%(灰色)。共融配合物が0.1%のケトコナゾール(および各0.05%のメントールとサリチル酸)を含有するだけで、ケトコナゾール付着効率が3倍に改善されていることに注目されたい。これは、共融配合物にすることによって、シャンプー配合物から付着できるケトコナゾールの量が増加したことを示す。] 図2 [0105] 同様に、図3は、ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融コンディショナー配合物(上記の配合組成2による)がケトコナゾールの付着効率をほぼ4.5倍に増加させることを示す。記号は以下を表す:1)コンディショナーだけ、2)0.2%ケトコナゾール、および、3)ケトコナゾール/メントール/サリチル酸共融ミックスの合計が0.2%(灰色)。共融配合物が0.1%のケトコナゾール(および各0.05%のメントールとサリチル酸)を含有するだけであることに注目されたい。コンディショナー配合物の場合にもこのような共融配合物は付着できるケトコナゾールの量を増加させる。] 図3 [0106] 図4はクリンバゾール/メントールを0.25:1のモル比で含有する共融シャンプー配合物がクリンバゾールの付着に与える効果を示す。全部の有効物質を配合組成1のシャンプー配合物に配合した。記号は以下を表す:1)シャンプーだけ、2)0.3%クリンバゾール、および、3)クリンバゾール/メントール共融ミックスの合計が0.3%(灰色)。共融配合物が0.1%のクリンバゾールおよび0.2%のメントールを含有することに注目されたい。有意に増加したクリンバゾール付着が得られる。] 図4 [0107] 図1および図2に報告された観察の確証を得るために、共融ミックス(モル比0.5:1:1のケトコナゾール/メントール/サリチル酸の共融ミックス)を含有する配合組成1のシャンプー配合物の微生物駆除効率(すなわち、Malassezia furfur駆除;詳細は上記参照)も評価した。図5は、ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有するこの共融シャンプー配合物が微生物駆除(すなわち、Malassezia furfur駆除)に与える効果を証明する。記号は以下を表す:1)シャンプーだけ、2)0.2%サリチル酸、3)0.2%メントール、4)0.1%ケトコナゾール、5)0.2%ケトコナゾール、および、6)ケトコナゾール/メントール/サリチル酸共融ミックスの合計が0.2%(灰色)。図5のデータは、シャンプー基剤、0.2%サリチル酸、0.2%メントールおよび0.1%ケトコナゾールは単独では微生物駆除に関して効果が比較的乏しいことを示す。対照的に0.2%ケトコナゾールは極めて効果的であり、ケトコナゾールに対する従来の用量従属応答を反映している。データはまた、ケトコナゾールを0.1%だけ含有する共融配合物が優れた微生物駆除効果を発揮することを明らかに示す。実際、この配合物は0.2%ケトコナゾール単独とほぼ同程度に効果的であり、0.1%ケトコナゾール単独よりも10倍も効果的である。従って共融配合物からの付着増進に伴って微生物駆除も強化される。] 図1 図2 図5 実施例 [0108] 最後に、図6は、ケトコナゾール/メントール/サリチル酸を0.5:1:1のモル比で含有する共融コンディショナー配合物が微生物駆除(Malassezia furfur駆除)に与える効果を示す。記号は以下を表す:1)コンディショナー単独、2)0.2%ケトコナゾール、および、3)ケトコナゾール/メントール/サリチル酸共融ミックスの合計が0.2%(灰色)。ここでも、共融配合物がケトコナゾールを0.1%だけ(および各0.05%のメントールおよびサリチル酸を)含有することに注目されたい。図6は、コンディショナー基剤単独では微生物駆除に関して効果的でないが、ケトコナゾールを0.1%だけ含有する共融配合物は0.2%ケトコナゾール単独と同程度に効果的であることを示す。これは、シャンプー配合物について観察された効果の再現であり、共融配合物が種々の配合物/製品の効能増進を果たし得ることを示す。] 図6
权利要求:
請求項1 共融混合物を含んでおり、前記共融混合物がフケ抑制剤を含んでいることを特徴とする毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項2 共融混合物のフケ抑制剤がアゾール基剤である請求項1に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項3 フケ抑制剤がケトコナゾールである請求項2に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項4 共融混合物が毛髪用三元系である請求項1から3のいずれか一項に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項5 共融混合物がさらにメントールを含む請求項1から4のいずれか一項に記載の水性毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項6 共融混合物がさらに有機酸を含む請求項1から5のいずれか一項に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項7 有機酸が、サリチル酸、安息香酸およびそれらの混合物から成る目録から選択される請求項6に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項8 共融混合物中のアゾール基剤のフケ抑制剤/メントール/有機酸のモル比が0.1:1:1から2:1:1である請求項6に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項9 共融混合物が45℃よりも低い融点を有している請求項1から8のいずれか一項に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項10 共融混合物のレベルが全組成物の0.01重量%から5重量%である請求項1から9のいずれか一項に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項11 さらに全組成物の少なくとも2重量%の界面活性剤を含む請求項1から10のいずれか一項に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項12 界面活性剤がアニオン性界面活性剤である請求項11に記載の毛髪/頭皮手入れ組成物。 請求項13 共融混合物を含む組成物を毛髪に塗布する段階を含み前記共融混合物がフケ抑制剤を含むことを特徴とする、頭皮または毛髪のトリートメント方法。 請求項14 フケ抑制剤が共融混合物の形態であることを特徴とする、フケ抑制剤を頭皮または皮膚に付着させる方法。 請求項15 請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物を毛髪および/または頭皮に塗布する段階を含むフケの軽減方法。
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同族专利:
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引用文献:
公开号 | 申请日 | 公开日 | 申请人 | 专利标题
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